O czopkach, lambliach, tinidazolu i reakcji disulfiramowej.

czopki

Czopki to ulubiona forma podawania leków niektórych pediatrów, reumatologów, gastroenterologów, onkologów, pulmonologów i bardzo wielu…rodziców.

Działanie doodbytniczych postaci leku jest możliwe dzięki przenikaniu obecnych w nich substancji leczniczych przez błonę śluzową odbytnicy do krwioobiegu. W ten sposób podawane są leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe (np. metamizol sodowy, paracetamol, kwas acetylosalicylowy), przeciwreumatyczne (np. ibuprofen, diklofenak sodowy, naproksen), przeciwwymiotne (np. metoklopramid, ondansetron), uspokajające (np. fenobarbital, diazepam), przeciwastmatyczne (np. teofilina, aminofilina) oraz rozkurczowe (np. papaweryna, drotaweryna).

Czopki, choć nie są ulubioną formą przyjmowania leków większości pacjentów, mają wiele zalet w porównaniu do postaci przeznaczonych do podania doustnego (np. tabletek, kapsułek, syropów).

Doodbytniczo można podawać substancje lecznicze, które wpływają drażniąco na błonę śluzową przewodu pokarmowego.

W doodbytniczych postaciach leku stosowane są także leki, które są rozkładane przez obecne w żołądku enzymy lub pod wpływem niskiego pH (kwas solny).

Korzystne jest również ominięcie efektu pierwszego przejścia, ponieważ leki podane doodbytniczo w dużej mierze wchłaniane są bezpośrednio do krwiobiegu, omijając wątrobę.

Czopki i inne doodbytnicze postaci leku są szczególnie wygodne przy aplikacji środka leczniczego dzieciom, ale nie tylko. Wykorzystywane są bowiem również u osób nieprzytomnych, cierpiących na uporczywe wymioty lub mających problem z przyjęciem leku w formie doustnej ze względu na stan zdrowia. W niektórych przypadkach podanie doodbytnicze pozwala zastąpić bolesne wstrzyknięcia.

Niestety ta legendarna postać leku ma też swoje wady. W przypadku form doodbytniczych jest to między innymi mała powierzchnia absorpcji (200 cm kwadratowych- u osoby dorosłej) i mała objętość płynu w odbytnicy, w którym lek jest rozpuszczany. Wchłanianie też bywa nieprzewidywalne, gdyż może ograniczać je np. defekacja, zaparcie lub nawet fizjologiczna obecność stolca w bańce odbytnicy.

Metabolizm leku może także być zmieniony przez obecne w odbytnicy mikroorganizmy.

Nie da się też ukryć, że stosowanie doodbytniczych postaci leku jest dość mało komfortowe dla pacjenta.

Czy wiecie, że większość ludzi źle aplikuje czopki? Prawidłowo należy je wkładać, teoretycznie „wbrew logice” cieńszym, tępym, „tym ściętym” końcem po to, aby grubsza część z końcówką a la nabój (ta wystająca z kieliszka na ilustracji do postu) utrudniała „wyplucie” czopka. Wiedzieliście o tym?

Choroba wywoływana przez zakażenie ogoniastkiem jelitowym (Giardia lamblia) znanym powszechnie jako lamblia to giardioza (czytaj dżjardjoza) a nie jak wiele osób uważa- lamblioza.

Rodzice moich małych pacjentów chorujących na giardiozę zadają mi od czasu do czasu logiczne pytanie: Dr O. czy przy leczeniu giardiozy można podawać metronidazol lub tinidazol w czopku?

To dobre pytanie. Obydwa leki są wyjątkowo ohydne, dzieci nie chcą ich przyjmować, często po nich wymiotują, a w odbytnicy nie ma przecież ani kubków smakowych, języka ani innych struktur anatomicznych pozwalających „wypluć” lek.

Szkopuł w tym, że podawane Tinidazol i Metronidazol w czopku nie działają efektywnie na drobnoustroje jelitowe.

Lamblia mieszka głównie w dwunastnicy/ górnej części jelita cienkiego i pęcherzyku żółciowym. Jak zatem lek, który wchłania się w odbytnicy bezpośrednio do krwi ma zadziałać na lamblię w świetle dwunastnicy, „w rurze”, w izolowanym (w pewnym sensie) środowisku? Wchłanianie z jelit do krwi to fizjologia, w przeciwnym kierunku, poza głębokimi patologiami- mało realne.

Po podaniu doustnym tinidazol prawie całkowicie wchłaniania się w jelicie cienkim i przenika do wszystkich tkanek organizmu osiągając w nich stężenia terapeutyczne.

Zatem jeśli tinidazol lub metronidazol w leczeniu giardiozy- to w tabletce lub w proszku- taka forma sponiewiera lamblie w dwunastnicy zanim się wchłonie w jelitach.

Pojawia się pytanie: Jak zatem dopaść lamblie w wątrobie i pęcherzyku żółciowym? Jednym ze sposobów jest podanie na 1,5 godziny przed Tinidazolem leków o działaniu żółciopędnym i obkurczającym pęcherzyk żółciowy. Lamblie, które wypłynęły z żółcią zostają dopadnięte w świetle dwunastnicy przez tinidazol, zanim ów się wchłonie.

Tinidazol jest wydalany z moczem i kałem. Badania wykazały, że w ciągu 5 dni 60 do 65% podanej dawki tinidazolu wydala się przez nerki, w tym 20 do 25% w postaci niezmienionej. Jedynie około 12% podanej dawki wydalane jest z kałem. To zwykle za mało, żeby wytłuc zarówno lamblie, jak i wiele innych patogennych drobnoustrojów mieszkających „bliżej wyjścia z tunelu”, ale (niestety) zwykle wystarczająco, żeby wywołać drożdżycę.

Przypominamy, że podczas leczenia tinidazolem i co najmniej przez 3 dni po jego zakończeniu nie należy pić alkoholu (!!!), ze względu na ryzyko wystąpienia efektu disulfiramowego, objawiającego się zaczerwienieniem twarzy, wzrostem ciśnienia tętniczego, bólem głowy, przyspieszeniem i zaburzeniami akcji serca, wahaniami ciśnienia, nadmierną potliwością, dusznościami, czasami także wymiotami i biegunką. Objawy te mogą trwać nawet kilka godzin. W skrajnych przypadkach może dojść do zgonu.

Reakcja ta jest zbliżona do reakcji po spożyciu alkoholu u „zaszytych” (disulfiram- Esperal, Anticol) i próbujących walczyć z nałogiem alkoholików.

Podczas przyjmowania preparatów z grupy nitroimidazoli (metronidazol, tinidazol), pochodnych sulfonylomocznika- np. tolbutamid, antybiotyków z grupy cefalosporyn zawierających fragment metylo-tetrazolowy- np. cefoperazon, cefotetan, gryzeofulwiny i ketokonazolu- bezwględnie nie należy spożywać alkoholu!

Tak naprawdę ww cefalosporyny zawierające fragment metylo-tetrazolowy to jedyne klasyczne antybiotyki, przy których nie należy bezwględnie spożywać alkoholu. Na szczęście są relatywnie rzadko stosowane, w przeciwnym wypadku populacja niektórych krajów mogłaby się szybko, dramatycznie zmniejszyć…

Reakcja disulfiramowa może też wystąpić, choć rzadziej i zwykle jest mniej nasilona, przy leczeniu często stosowanymi lekami zawierającymi kotrymoksazol- Biseptol/ Bactrim, nifuratelum- Macmiror, furazolidonum- Furazolidon i… furaginum.

Przy stosowaniu ww preparatów także nie należy pić alkoholu.

Reakcja disulfiramowa może pojawić nawet po tak niewielkiej ilości alkoholu jak zawarta w kroplach żołądkowych czy…płynach do płukania jamy ustnej.

Nie jest zatem dobrym pomysłem przyjmowanie Tinidazolu i nalewki np. ze szczeci lub popijanie furaginum drinkiem…

Nie oszukujmy się, to co się zwykle dzieje w takich przypadkach, to nie jest (zwykle) uczulenie na lek, czy też mniej lub bardziej pożądana 😉 reakcja typu die-off popularnie zwana Herxem (reakcja Jarischa-Herxheimera-Łukasiewicza) tylko… klasyczna reakcja disulfiramowa jak u „zaszytych” nieboraków spożywających alkohol…

Bądźcie czujni!

Reklamy

Skomentuj

Wprowadź swoje dane lub kliknij jedną z tych ikon, aby się zalogować:

Logo WordPress.com

Komentujesz korzystając z konta WordPress.com. Wyloguj / Zmień )

Zdjęcie z Twittera

Komentujesz korzystając z konta Twitter. Wyloguj / Zmień )

Zdjęcie na Facebooku

Komentujesz korzystając z konta Facebook. Wyloguj / Zmień )

Zdjęcie na Google+

Komentujesz korzystając z konta Google+. Wyloguj / Zmień )

Connecting to %s